PT-141 (Bremelanotide)

Synthetisches Heptapeptid und Melanocortin-Rezeptor-Agonist, in den USA unter dem Namen Vyleesi für eine bestimmte Form der Libidostörung bei Frauen zugelassen.

PT-141 (Bremelanotide) ist ein aus sieben Aminosäuren bestehendes Peptid, das bei Palatin Technologies als Weiterentwicklung von Melanotan II entstand. Anders als Melanotan II, das vor allem zur Hautpigmentierung untersucht wurde, richtete sich die Forschung bei Bremelanotide auf die zentrale Steuerung von sexuellem Verlangen. Seit 2019 ist der Wirkstoff unter dem Namen Vyleesi in den USA für die Indikation hypoactive sexual desire disorder (HSDD) bei prämenopausalen Frauen zugelassen.

Steckbrief

• CAS-Nummer: 189691-06-3
• Molekulargewicht: 1025.2 g/mol
• Aminosäuren: 7
• Halbwertszeit: ≈ 2,7 Stunden (terminale Halbwertszeit, Fachinformation Vyleesi)
• Reinheitsstandard: ≥ 99 % (HPLC, handelsüblich)

Evidenz

• Tierstudien an weiblichen Ratten zeigten nach Gabe von Bremelanotide eine gesteigerte sexuelle Anbahnung, vermittelt über eine Dopaminfreisetzung nach Aktivierung von MC4-Rezeptoren in der medialen präoptischen Area des Hypothalamus. Pfaus JG et al. 2007, The Journal of Sexual Medicine, PMID 17958619
• In zwei randomisierten, placebokontrollierten Phase-3-Studien (RECONNECT) mit prämenopausalen Frauen mit HSDD verbesserte Bremelanotide sexuelles Verlangen und den damit verbundenen Leidensdruck stärker als Placebo. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D et al. 2019, Obstetrics & Gynecology, PMID 31599840
• Eine gepoolte Auswertung von 43 klinischen Studien mit rund 3500 Teilnehmenden dokumentierte Übelkeit, Hautrötung, Kopfschmerz und vorübergehende Blutdruckanstiege als häufigste unerwünschte Wirkungen von Bremelanotide. Clayton AH et al. 2022, Journal of Women's Health, PMID 35147466

Häufige Fragen

Ist PT-141 das Gleiche wie Melanotan II
Nein. Beide gehen auf verwandte Melanocortin-Grundstrukturen zurück, PT-141 (Bremelanotide) wurde jedoch gezielt zu sexuellem Verlangen untersucht, während Melanotan II primär zur Hautpigmentierung erforscht wurde. Nur Bremelanotide erreichte als Vyleesi eine Marktzulassung in den USA.

Ist Bremelanotide als Arzneimittel zugelassen
In den USA ja: Seit 2019 ist Bremelanotide unter dem Namen Vyleesi für die Indikation HSDD bei prämenopausalen Frauen zugelassen. In Deutschland und der EU besteht keine Arzneimittelzulassung, dort gilt der Stoff als Forschungschemikalie.

Welche Nebenwirkungen wurden in Studien beobachtet
Am häufigsten dokumentiert wurden Übelkeit, Hautrötung, Kopfschmerz und vorübergehende Blutdruckanstiege nach der Anwendung. Laut FDA-Fachinformation gilt der Stoff bei unkontrolliertem Bluthochdruck oder bekannter Herz-Kreislauf-Erkrankung als kontraindiziert.

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