PT-141 (bremelanotida)

Un heptapéptido sintético y agonista del receptor de melanocortina, aprobado en EE. UU. bajo el nombre Vyleesi para una forma específica de bajo deseo sexual en mujeres.

PT-141 (bremelanotida) es un péptido de siete aminoácidos desarrollado en Palatin Technologies como compuesto de seguimiento a melanotan II. A diferencia de melanotan II, que fue estudiado principalmente por la pigmentación de la piel, la investigación sobre bremelanotida se centró en la regulación central del deseo sexual. Desde 2019, el compuesto ha sido aprobado en EE. UU. bajo el nombre Vyleesi para la indicación de trastorno de deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas.

Datos

• Número CAS: 189691-06-3
• Peso molecular: 1025.2 g/mol
• Aminoácidos: 7
• Vida media: ≈ 2,7 horas (vida media terminal, información de prescripción de Vyleesi)
• Especificación de pureza: ≥ 99 % (HPLC, estándar comercial)

Evidencia

• Estudios en ratas hembras mostraron un aumento del comportamiento de solicitud sexual después de la administración de bremelanotida, mediado por la liberación de dopamina tras la activación de los receptores MC4 en el área preóptica medial del hipotálamo. Pfaus JG et al. 2007, The Journal of Sexual Medicine, PMID 17958619
• En dos ensayos aleatorizados controlados con placebo de fase 3 (RECONNECT) en mujeres premenopáusicas con HSDD, bremelanotida mejoró el deseo sexual y la angustia relacionada más que el placebo. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D et al. 2019, Obstetrics & Gynecology, PMID 31599840
• Un análisis agrupado de 43 estudios clínicos con aproximadamente 3.500 participantes documentó náuseas, rubor, dolor de cabeza y aumentos transitorios de la presión arterial como los efectos adversos más comunes de bremelanotida. Clayton AH et al. 2022, Journal of Women's Health, PMID 35147466

Preguntas frecuentes

¿Es PT-141 lo mismo que melanotan II?
No. Ambos se remontan a estructuras relacionadas de melanocortina, pero PT-141 (bremelanotida) se estudió específicamente para el deseo sexual, mientras que melanotan II se investigó principalmente para la pigmentación de la piel. Solo bremelanotida alcanzó la aprobación de mercado en EE. UU., como Vyleesi.

¿Es bremelanotida un medicamento aprobado?
En EE. UU., sí: desde 2019 bremelanotida ha sido aprobada bajo el nombre Vyleesi para la indicación de HSDD en mujeres premenopáusicas. En Alemania y la UE, no existe aprobación de medicamento, y la sustancia se clasifica como un químico de investigación allí.

¿Qué efectos secundarios se observaron en estudios?
Los efectos documentados con más frecuencia fueron náuseas, rubor, dolor de cabeza y aumentos transitorios de la presión arterial después de la administración. Según la etiqueta de la FDA, la sustancia está contraindicada en hipertensión no controlada o enfermedad cardiovascular conocida.

Precios documentados

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