PT-141 (bremelanotide)

Syntetyczny heptapeptyd i agonista receptorów melanokortynowych, zatwierdzony w USA pod nazwą Vyleesi w określonej postaci niskiego popędu seksualnego u kobiet.

PT-141 (bremelanotide) to siedmioaminokwasowy peptyd opracowany w Palatin Technologies jako związek następczy po melanotan II. W przeciwieństwie do melanotan II, który badano głównie pod kątem pigmentacji skóry, badania nad bremelanotide koncentrowały się na centralnej regulacji pożądania seksualnego. Od 2019 roku związek jest zatwierdzony w USA pod nazwą Vyleesi we wskazaniu hipoaktywnego zaburzenia pożądania seksualnego (HSDD) u kobiet przed menopauzą.

Fakty

• Numer CAS: 189691-06-3
• Masa cząsteczkowa: 1025,2 g/mol
• Aminokwasy: 7
• Okres półtrwania: ≈ 2,7 godziny (wartość półtrwania terminalnego, informacje o stosowaniu Vyleesi)
• Specyfikacja czystości: ≥ 99 % (HPLC, standard handlowy)

Dowody

• Badania na samicach szczurów wykazały nasilone zachowania zachęcające do kontaktu seksualnego po podaniu bremelanotide, zależne od uwalniania dopaminy po aktywacji receptorów MC4 w przyśrodkowym polu przedwzrokowym podwzgórza. Pfaus JG et al. 2007, The Journal of Sexual Medicine, PMID 17958619
• W dwóch randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach fazy 3 (RECONNECT) u kobiet przed menopauzą z HSDD bremelanotide poprawiał pożądanie seksualne i związane z nim cierpienie bardziej niż placebo. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D et al. 2019, Obstetrics & Gynecology, PMID 31599840
• Analiza zbiorcza 43 badań klinicznych z udziałem około 3 500 uczestników udokumentowała nudności, zaczerwienienie twarzy, ból głowy i przejściowy wzrost ciśnienia krwi jako najczęstsze działania niepożądane bremelanotide. Clayton AH et al. 2022, Journal of Women's Health, PMID 35147466

Najczęściej zadawane pytania

Czy PT-141 to to samo co melanotan II
Nie. Oba wywodzą się z pokrewnych struktur melanokortynowych, ale PT-141 (bremelanotide) był badany specjalnie pod kątem pożądania seksualnego, a melanotan II głównie pod kątem pigmentacji skóry. Tylko bremelanotide uzyskał w USA dopuszczenie do obrotu, jako Vyleesi.

Czy bremelanotide jest zatwierdzonym lekiem
W USA tak: od 2019 roku bremelanotide jest zatwierdzony pod nazwą Vyleesi we wskazaniu HSDD u kobiet przed menopauzą. W Niemczech i UE nie istnieje zatwierdzenie leku, a substancja jest tam klasyfikowana jako odczynnik badawczy.

Jakie działania niepożądane zaobserwowano w badaniach
Najczęściej udokumentowanymi działaniami były nudności, zaczerwienienie twarzy, ból głowy i przejściowy wzrost ciśnienia krwi po podaniu. Zgodnie z oznakowaniem produktu zatwierdzonym przez FDA substancja jest przeciwwskazana przy niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym lub rozpoznanej chorobie układu sercowo-naczyniowego.

Ceny udokumentowane

Ceny katalogowe bez kosztów wysyłki i zniżek. Walutę i warianty produktu należy porównywać osobno. Dostępność i dostarczona partia nie zostały zweryfikowane.