PT-141 (bremelanotide)

Een synthetisch heptapeptide en melanocortine receptor agonist, goedgekeurd in de VS onder de naam Vyleesi voor een specifieke vorm van lage seksuele begeerte bij vrouwen.

PT-141 (bremelanotide) is een zeven-aminozuur peptide ontwikkeld bij Palatin Technologies als een vervolgverbinding op melanotan II. In tegenstelling tot melanotan II, die voornamelijk werd onderzocht voor huidpigmentatie, richtte onderzoek naar bremelanotide zich op de centrale regulatie van seksuele begeerte. Sinds 2019 is de stof goedgekeurd in de VS onder de naam Vyleesi voor de indicatie hypoactieve seksuele begeerte stoornis (HSDD) bij premenopauzale vrouwen.

Feiten

• CAS nummer: 189691-06-3
• Moleculair gewicht: 1025.2 g/mol
• Amino zuren: 7
• Halveringstijd: ≈ 2,7 uur (terminale halveringstijd, Vyleesi productinformatie)
• Zuiverheids specificatie: ≥ 99 % (HPLC, commercieel standaard)

Bewijs

• Studies bij vrouwelijke ratten toonden een toename van seksuele sollicitatiegedrag na bremelanotide toediening, gemedieerd door dopamine vrijgave na activatie van MC4 receptoren in het mediaal preoptische gebied van de hypothalamus. Pfaus JG et al. 2007, The Journal of Sexual Medicine, PMID 17958619
• In twee gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde fase 3 proeven (RECONNECT) bij premenopauzale vrouwen met HSDD verbeterde bremelanotide seksuele begeerte en gerelateerde lijdensdruk meer dan placebo. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D et al. 2019, Obstetrics & Gynecology, PMID 31599840
• Een geaggregeerde analyse van 43 klinische studies met ongeveer 3.500 deelnemers documenteerde misselijkheid, roodheid, hoofdpijn en transiënte stijgingen van de bloeddruk als de meest voorkomende bijwerkingen van bremelanotide. Clayton AH et al. 2022, Journal of Women's Health, PMID 35147466

Veelgestelde vragen

Is PT-141 hetzelfde als melanotan II
Nee. Beide zijn terug te voeren op gerelateerde melanocortine structuren, maar PT-141 (bremelanotide) werd specifiek bestudeerd voor seksueel verlangen, terwijl melanotan II voornamelijk werd onderzocht voor huidpigmentatie. Alleen bremelanotide bereikte marktgoedkeuring in de VS, als Vyleesi.

Is bremelanotide een goedgekeurd medicijn
In de VS, ja: sinds 2019 is bremelanotide goedgekeurd onder de naam Vyleesi voor de indicatie HSDD bij premenopauzale vrouwen. In Duitsland en de EU bestaat er geen medicijngoedkeuring, en de stof wordt daar geclassificeerd als een chemische stof voor onderzoek.

Welke bijwerkingen zijn in studies waargenomen
De meest frequent gedocumenteerde effecten waren misselijkheid, roodheid, hoofdpijn en transiënte verhogingen van de bloeddruk na toediening. Volgens de FDA-etiket is de stof contra-ïndiceerd bij ongecontroleerde hypertensie of bekende cardiovasculaire ziekte.

Geregistreerde prijzen

Lijstprijzen exclusief verzending en kortingen. Valuta en productvarianten moeten apart vergeleken worden. Beschikbaarheid en geleverde batch zijn niet geverifieerd.