PT-141 (brémélanotide)

Un heptapeptide synthétique et agoniste des récepteurs de la mélanocortine, approuvé aux États-Unis sous le nom de Vyleesi pour une forme spécifique de faible désir sexuel chez les femmes.

PT-141 (brémélanotide) est un peptide à sept acides aminés développé chez Palatin Technologies comme composé de suivi de melanotan II. Contrairement à melanotan II, qui a été étudié principalement pour la pigmentation de la peau, la recherche sur le brémélanotide s'est concentrée sur la régulation centrale du désir sexuel. Depuis 2019, le composé a été approuvé aux États-Unis sous le nom de Vyleesi pour l'indication de trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD) chez les femmes préménopausées.

Faits

• Numéro CAS : 189691-06-3
• Poids moléculaire : 1025,2 g/mol
• Acides aminés : 7
• Demi-vie : ≈ 2,7 heures (demi-vie terminale, informations de prescription Vyleesi)
• Spécification de pureté : ≥ 99 % (HPLC, standard commercial)

Preuves

• Des études chez des rats femelles ont montré un comportement de sollicitation sexuelle accru après l'administration de brémélanotide, médiatisé par la libération de dopamine suite à l'activation des récepteurs MC4 dans la zone préoptique médiale de l'hypothalamus. Pfaus JG et al. 2007, The Journal of Sexual Medicine, PMID 17958619
• Dans deux essais randomisés contrôlés par placebo de phase 3 (RECONNECT) chez des femmes préménopausées souffrant de HSDD, le brémélanotide a amélioré le désir sexuel et la détresse associée plus que le placebo. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D et al. 2019, Obstetrics & Gynecology, PMID 31599840
• Une analyse regroupée de 43 études cliniques avec environ 3 500 participants a documenté les nausées, les rougeurs, les maux de tête et les augmentations transitoires de la pression artérielle comme les effets indésirables les plus courants du brémélanotide. Clayton AH et al. 2022, Journal of Women's Health, PMID 35147466

Foire aux questions

Le PT-141 est-il le même que le melanotan II
Non. Les deux proviennent de structures de mélanocortine apparentées, mais le PT-141 (brémélanotide) a été spécifiquement étudié pour le désir sexuel, tandis que le melanotan II a été principalement étudié pour la pigmentation de la peau. Seul le brémélanotide a obtenu l'approbation du marché aux États-Unis, sous le nom de Vyleesi.

Le brémélanotide est-il un médicament approuvé
Aux États-Unis, oui : depuis 2019, le brémélanotide a été approuvé sous le nom de Vyleesi pour l'indication du HSDD chez les femmes pré-ménopausées. En Allemagne et dans l'UE, aucune approbation de médicament n'existe, et la substance est classée comme produit chimique de recherche là-bas.

Quels effets secondaires ont été observés dans les études
Les effets les plus fréquemment documentés étaient la nausée, les rougeurs, les maux de tête et des augmentations transitoires de la pression artérielle après l'administration. Selon l'étiquette de la FDA, la substance est contre-indiquée en cas d'hypertension non contrôlée ou de maladie cardiovasculaire connue.

Prix documentés

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