PT-141 (bremelanotide)

Un heptapeptide sintetico e agonista del recettore della melanocortina, approvato negli Stati Uniti con il nome Vyleesi per una specifica forma di basso desiderio sessuale nelle donne.

PT-141 (bremelanotide) è un peptide a sette amminoacidi sviluppato da Palatin Technologies come composto di follow-on a melanotan II. A differenza di melanotan II, che è stato studiato principalmente per la pigmentazione cutanea, la ricerca su bremelanotide si è concentrata sulla regolazione centrale del desiderio sessuale. Dal 2019, il composto è stato approvato negli Stati Uniti con il nome Vyleesi per l'indicazione di disturbo del desiderio sessuale ipoattivo (HSDD) nelle donne premenopausali.

Fatti

• Numero CAS: 189691-06-3
• Peso molecolare: 1025,2 g/mol
• Amminoacidi: 7
• Emivita: ≈ 2,7 ore (emivita terminale, informazioni su Vyleesi)
• Specificazione purezza: ≥ 99 % (HPLC, standard commerciale)

Evidenze

• Studi su femmine di ratto hanno mostrato un aumento del comportamento di sollecitazione sessuale dopo la somministrazione di bremelanotide, mediato dal rilascio di dopamina a seguito dell'attivazione dei recettori MC4 nell'area preottica mediale dell'ipotalamo. Pfaus JG et al. 2007, The Journal of Sexual Medicine, PMID 17958619
• In due studi randomizzati controllati con placebo di fase 3 (RECONNECT) in donne premenopausali con HSDD, bremelanotide ha migliorato il desiderio sessuale e il disagio correlato più del placebo. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D et al. 2019, Obstetrics & Gynecology, PMID 31599840
• Un'analisi aggregata di 43 studi clinici con circa 3.500 partecipanti ha documentato nausea, rossore, mal di testa e aumenti transitori della pressione sanguigna come gli effetti avversi più comuni di bremelanotide. Clayton AH et al. 2022, Journal of Women's Health, PMID 35147466

Domande frequenti

PT-141 è lo stesso di melanotan II
No. Entrambi risalgono a strutture melanocortin correlate, ma PT-141 (bremelanotide) è stato studiato specificamente per il desiderio sessuale, mentre melanotan II è stato ricercato principalmente per la pigmentazione cutanea. Solo bremelanotide ha raggiunto l'approvazione di mercato negli Stati Uniti, come Vyleesi.

Bremelanotide è un farmaco approvato
Negli Stati Uniti, sì: dal 2019 bremelanotide è stato approvato con il nome Vyleesi per l'indicazione di HSDD nelle donne premenopausali. In Germania e nell'UE, non esiste un'approvazione di farmaco e la sostanza è classificata come sostanza chimica di ricerca lì.

Quali effetti collaterali sono stati osservati negli studi
Gli effetti più frequentemente documentati sono nausea, rossore, mal di testa e aumenti transitori della pressione sanguigna dopo l' somministrazione. Secondo l'etichetta della FDA, la sostanza è controindicata in ipertensione incontrollata o malattia cardiovascolare nota.

Prezzi documentati

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